>>883の続き
これは重要かもね

【0027】
3つの多形のうち、MBZ-Aは、GL261神経膠腫モデルにおいて有効性を示さず、
MBZ-Cで測定されたAUC(0-24h)のわずか19%の非常に低い血漿存在によって説明される。
MBZ-Aの生物学的利用能が低く、抗腫瘍効果が劣るということは、抗寄生虫剤の
性能が低いという以前の報告と一致している(10,12)。
これと比較して、MBZ-Bは、血漿中において165%のMBZ-CのAUC(0-24h)に達することができたが、
6時間での測定で証明された同様の脳濃度を示した。
これは、抗脳腫瘍効果がMBZ-Cと比較して本質的に同じままであったため、
GL261神経膠腫を有するマウスにおけるMBZ-Bの上昇した毒性を説明することができた。
したがって、本発明者らは、MBZ-Cが脳腫瘍治療においてより良い選択であることを示唆している。
実際の問題として、TevaブランドのMBZ錠剤は、多形Aへの変換のために3年以内に
標準的な室温条件下でその有効性を失っている可能性があるため、MBZ-Cによって
製造された錠剤は低温(13)で貯蔵されるべきであるが、以前の研究(3)で
有効であったこれらの錠剤中の多形Cの元の濃度はわかっていない。